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安普霉素配伍阿莫西林的抗菌作用增強原理
閱讀次數(shù)：1809 發(fā)布時間：2024年03月26日
獸用安普霉素與大觀霉素、卡那霉素、慶大霉素和新霉素都屬于氨基糖苷類抗菌素。目前，在獸醫(yī)治療臨床中使用越來越廣的是多種含量規(guī)格的硫酸安普霉素可溶性粉。
其合格性狀為:白色或類白色的結(jié)晶性粉末，為經(jīng)生物發(fā)酵后、半合成而獲得的原料；它易溶于水，水溶液顯酸性；其在飲水中的穩(wěn)定性非常好，注射使用的腎毒性較強，這也是其在畜禽獸醫(yī)臨床很少注射，常被大量口服給藥為主的原因。
通常情況下，完整的胃腸道對口服攝入的硫酸安普霉素吸收極少（一般不超過3%）。
但是，若胃腸道潰瘍、粘膜脫落或者有炎癥時，胃腸道則對硫酸安普霉素則有相當數(shù)量的吸收。進入體內(nèi)的硫酸安普霉素可向心、肝、脾、肺、腎等器官及一些組織分布，但是單藥經(jīng)口服吸收進入體內(nèi)的藥物劑量，遠達不到有效治療劑量。
因此，除非應(yīng)用有特殊制劑技術(shù)大幅提高了單藥的生物利用度，或者因為產(chǎn)品治療體現(xiàn)的整體方劑技術(shù)（如美國碩騰的新肥素（硫酸新霉素可溶性粉）的支撐。
國內(nèi)絕大部分獸藥生產(chǎn)廠家生產(chǎn)的硫酸安普霉素可溶性粉，都是沒有任何藥效提升技術(shù)的普通制劑產(chǎn)品，僅僅在獸醫(yī)治療臨床表現(xiàn)對腸道的有效治療作用。
硫酸安普霉素的抗菌作用發(fā)揮，是其先進入細菌的細胞內(nèi)，然后才能與核糖體30S亞單位結(jié)合，從而抑制細菌蛋白質(zhì)的合成而達到殺菌效果。
而阿莫西林的抗菌作用發(fā)揮，是通過不可逆的破壞細菌細胞壁，而起到快速殺菌的效果。
由此可見，硫酸安普霉素和阿莫西林配伍成一獸醫(yī)處方，阿莫西林為硫酸安普霉素:打開了自由進入細菌細胞內(nèi)的門戶，這種協(xié)同作用，可顯著增強單藥硫酸安普霉素、阿莫西林的抗菌效力。
那些經(jīng)胃腸道吸收、進入機體內(nèi)的硫酸安普霉素，可迅速分布到全身各組織和器官。
其中，安普霉素在雞心、肝、腎所分布的濃度最高，進入病灶的安普霉素主要濃集于有核細胞內(nèi)（在白細胞內(nèi)含量較高）。
硫酸安普霉素在24h內(nèi)，約有12%～25%由腎臟排泄；約有50%～90%由膽汁排泄，所以其在胃腸道的藥量比較高，對腸道的效果較好。由于吸收進入體內(nèi)的硫酸安普霉素從儲存組織中釋放緩慢，所以硫酸安普霉素的血漿消除半衰期較長，約為36h。
阿莫西林這個青霉素類藥物，為生物發(fā)酵半合成的藥物，在藥學(xué)分類上屬于口服青霉素類抗菌素。在青霉素類抗菌素領(lǐng)域，大多都是需要注射給藥才有效的，而可口服使用有效的藥物是很少的。
阿莫西林在酸性和弱堿性條件下比較穩(wěn)定，其口服的生物利用度可達90%。它對敏感細菌的作用主要是殺滅（很多抗菌素只是抑制細菌生長和繁殖），且它與病原菌的有效接觸時間長短，則對其在獸醫(yī)臨床治療的效果有很大影響。
又阿莫西林口服吸收則比較好。這樣大量進入體內(nèi)的阿莫西林，可以與已進入機體的、較大數(shù)量的硫酸安普霉素發(fā)揮協(xié)同抗菌作用，這種協(xié)同抗菌的硫酸安普霉素有效治療劑量，只需要阿莫西林比硫酸安普霉素5:1的量就已經(jīng)足夠。
如此進行核算，口服吸收進入體內(nèi)的有效阿莫西林確保不低于20mg/公斤體重，則只需要4mg/公斤體重的硫酸安普霉素，就已經(jīng)使“硫酸安普霉素+阿莫西林”的配比處方很有效了。
因此，在畜禽針對多種細菌感染性疾病的治療方面，有技術(shù)的硫酸安普霉素產(chǎn)品（主要是吸收或整體處方效果）與阿莫西林產(chǎn)品之間的復(fù)配，可以顯著增強硫酸安普霉素和阿莫西林單藥的抗菌、治療效果。
并且，這種不同類藥物之間的聯(lián)合用藥，也具有雙重抗菌機制、抗耐藥的作用，從而降低本場病原微生物耐藥率的上升。長期統(tǒng)計看，這對減少抗菌素的使用量，也是有明顯效果的。所以我們響應(yīng)國家號召“減抗”，不是機械的減少，而是通過提高使用技術(shù)減少不必要的“加量”、“加倍”和“反復(fù)”使用。
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