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獸藥知識(shí) | 硫酸慶大霉素的臨床藥理與配伍技術(shù)
閱讀次數(shù)：1229 發(fā)布時(shí)間：2023年10月20日
硫酸慶大霉素是由小單孢菌所產(chǎn)生的天然抗菌藥，它是一種多組分的氨基糖苷類廣譜抗生素。
硫酸慶大霉素的抗菌抗支原體的作用機(jī)制是：通過(guò)作用于細(xì)菌體內(nèi)的核糖體，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，并破壞細(xì)菌細(xì)胞膜的完整性而產(chǎn)生不可逆的殺菌作用。
硫酸慶大霉素首先經(jīng)被動(dòng)擴(kuò)散通過(guò)細(xì)胞外膜孔蛋白，然后經(jīng)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)通過(guò)細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)，并不可逆地結(jié)合到分離的核糖體30S亞基上，導(dǎo)致A位的破壞，從而可以產(chǎn)生以下抗菌作用:
一是阻止氨tRNA在A位的正確定位，尤其是妨礙甲硫氨酰tRNA的結(jié)合，從而干擾功能性核糖體的組裝，抑制70S始動(dòng)復(fù)合物的形成而發(fā)揮抗菌效力。
二是通過(guò)誘導(dǎo)tRNA與mRNA密碼三聯(lián)體錯(cuò)誤匹配，引起完整核糖體的30S亞基錯(cuò)讀遺傳密碼，造成錯(cuò)誤的氨基酸插入蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)，導(dǎo)致異常的、無(wú)功能的蛋白質(zhì)合成而發(fā)揮抗菌作用。
三是阻礙終止因子與A位結(jié)合，使已合成的肽鏈不能釋放，并阻止70S完整核糖體解離而發(fā)揮廣譜抗菌作用。
四是阻礙多核糖體的解聚和組裝過(guò)程，造成細(xì)菌體內(nèi)的核糖體耗竭而殺菌。
據(jù)此，硫酸慶大霉素在抗菌譜上對(duì)沙門氏菌、變形桿菌（吲哚陽(yáng)性和陰性）屬、大腸桿菌、克雷白菌屬、腸桿菌屬、志賀菌屬、枸櫞酸桿菌屬、奈瑟菌、金黃色葡萄球菌（不包括耐甲氧西西林菌株）有較強(qiáng)的抗菌活性。
硫酸慶大霉素對(duì)鏈球菌（包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等）、厭氧菌（擬桿菌屬）、結(jié)核桿菌、立克次體、病毒和真菌無(wú)效。
在獸醫(yī)治療臨床上對(duì)大腸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、某些吲哚變形桿菌、綠膿桿菌、某些奈瑟菌、某些無(wú)色素沙雷桿菌和志賀菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。
在革蘭氏陽(yáng)性菌中，金黃色葡萄球菌對(duì)本品敏感；鏈球菌對(duì)本品耐藥。厭氧菌、結(jié)核桿菌、立克次體、病毒和真菌亦對(duì)本品耐藥。
近年，由于硫酸慶大霉素的廣泛應(yīng)用，耐藥菌株逐漸增多，綠膿桿菌、克雷白桿菌和沙雷桿菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌對(duì)本品的耐藥率甚高。
硫酸慶大霉素對(duì)金黃色葡萄球菌及大腸桿菌、沙門氏菌、產(chǎn)氣桿菌、奇異變形桿菌、綠膿桿菌等革蘭氏陰性菌作用較強(qiáng)，并對(duì)支原體的作用也比較確切。
因此在獸醫(yī)臨床治療上，硫酸慶大霉素注射適用于敏感細(xì)菌所致的敗血癥、大腸桿菌造成的包心包肝、沙門氏菌病、支原體病等嚴(yán)重感染；其口服可用于多種細(xì)菌引起的泌尿生殖系統(tǒng)感染、胃腸道感染（包括腹膜炎）等。
硫酸慶大霉素肌注后吸收迅速而完全。其吸收后，主要分布于細(xì)胞外液，其中5～15%再分布到組織中，分布容積為0.2～0.25L/kg(0.06～0.63L/kg)。支氣管分泌物、腦脊液中含藥量少。
其蛋白結(jié)合率低或很低。肌內(nèi)注射后30～60分鐘血藥濃度達(dá)峰值，單次給藥2.5mg/kg后可達(dá)3～6μg/ml；機(jī)體發(fā)熱或局部有炎癥反應(yīng)的，則血藥濃度可能有所降低。
硫酸慶大霉素在體內(nèi)不代謝，經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排出，尿中濃度可超過(guò)100μg/ml，24小時(shí)內(nèi)可排出50～93%。給藥12小時(shí)內(nèi)可排出10%。
1.適用于細(xì)菌造成的膿毒血癥、敗血癥等疾病的治療。
2.適用于治療敏感菌所致的呼吸道感染、腹膜炎等病的治療。
3.與阿莫西林或阿莫西林硫酸黏菌素等一起配伍，可適用于治療敏感菌所致的泌尿生殖系統(tǒng)感染。
4.與鹽酸林可霉素一起配伍，可用于治療敏感菌所致的壞死性皮炎、糞腸球菌等引起的感染感染性疾病的治療
5.肌內(nèi)注射并聯(lián)用林可霉素及甲硝唑可用于減少閹雞后感染發(fā)生率。
6.與轉(zhuǎn)移因子注射液一起注射，可治療雞滑膜炎導(dǎo)致的關(guān)節(jié)和腳墊腫大等的治療。
7.慶大霉素也可用于治療利斯特菌病。
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